Сегодня производители лекарственных средств предлагают препараты, применяемые в гинекологии, различных вагинальных форм. Начальник управления инновационного развития УП «Минскинтеркапс» Матюшёнок Александр Викторович пояснил, какие вагинальные формы наиболее удобные, а также рассказал об эффективности и безопасности таких препаратов.1. Какие лекарственные средства в виде вагинальных капсул производит УП «Минскинтеркапс»?
В настоящее время УП «Минскинтеркапс» производит лекарственные средства ГИНОКАПС, ГИНОКАПС ФОРТЕ и ГИНОКАПС БИФОРТЕ в виде вагинальных капсул. Данные ЛС представляют собой фиксированную комбинацию метронидазола и миконазола в различных дозировках, которая обладает антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием при интравагинальном применении.
В чем преимущества вагинальных капсул перед другими вагинальными формами?
Существует большое множество вагинальных форм – кремы, пены, гели, растворы, таблетки, капсулы, суппозитории, тампоны и т.д. Наиболее удобными формами для интравагинального применения являются вагинальные суппозитории и вагинальные капсулы, поэтому остановимся на сравнительных характеристиках данных лекарственных форм. Основными характеристиками, выбранными для сравнения, являются: удобство введения, эффективность, безопасность, технологические преимущества.
Удобство введения
Обе лекарственные формы являются достаточно удобными для введения во влагалище. Вагинальная капсула, как правило, имеет обтекаемую каплевидную форму. Введение во влагалище происходит тупым концом капсулы, которую, при необходимости, смачивают водой. Большинство вагинальных суппозиториев имеют торпедовидную форму, что так же способствует легкому введению. Стоит отметить некоторое преимущество вагинальных капсул по сравнению с вагинальными суппозиториями по данному параметру. Как правило, температура плавления вагинальных суппозиториев составляет около 35 0С. При контакте с руками суппозитории могут незначительно оплавляться, оставляя на руках следы. Вагинальные капсулы имеют другой механизм высвобождения активного содержимого и размягчаются при температуре около 37 0С. Время контакта с руками не позволяет капсуле размягчиться, сохраняется достаточная для введения твердость.
Эффективность
Механизм высвобождения активного действующего вещества из вагинальных суппозиториев и вагинальных капсул различный. Суппозиторий содержит активное вещество, распределенное по всей его массе. В процессе плавления суппозитория (как правило, в течение до 30 минут) происходит его размягчение и постепенное высвобождение активного вещества в месте применения. Вагинальная капсула состоит из оболочки и наполнителя, который может быть в виде раствора, вязкой суспензии или эмульсии. В ходе производства мягких желатиновых капсул осуществляется процесс сушки, который приводит к возникновению избыточного давления внутри капсулы. Под воздействием температуры тела и влаги капсула разрывается по шву уже через 2-5 минут, высвобождая активное содержимое. Такой механизм способствует быстрому наступлению терапевтического эффекта при применении вагинальных капсул.
Безопасность
Все компоненты вагинальных лекарственных форм одобрены для применения с точки зрения безопасности. Применяемые при производстве вспомогательные компоненты не токсичны, не обладают местно-раздражающим действием, не вызывают мутагенного, канцерогенного эмбриотоксического действия и др.
Технологические возможности
Технологические возможности производства вагинальных капсул, содержащих различные активнодействующие вещества, достаточно широкие, и превышают таковые при производстве суппозиториев. Это связано с технологическими особенностями производства данных лекарственных форм.
При производстве суппозиториев готовится расплав суппозиторной основы, в которую вводятся активные и вспомогательные вещества. При этом температура расплава может достигать 60-70 0С, что может негативно сказываться на стабильности лекарственного средства из-за частичного термического разложения активных компонентов. Также этот факт ограничивает использование ряда активных компонентов при производстве суппозиториев, которые нестабильны при высоких температурах.
При производстве вагинальных капсул осуществляется нагрев наполнителя до 39-40 0С, что значительно ниже, чем при производстве суппозиториев. Это позволяет выпускать лекарственные средства, содержащие термонестабильные компоненты, например, различные пробиотические штаммы бактерий.
Дополнительным преимуществом вагинальных капсул является возможность использования наполнителя в виде микросуспензии, микроэмульсии, что невозможно в случае суппозиториев.Планируется ли расширять линейку лекарственных средств в форме вагинальных капсул?
Принимая во внимание значимые преимущества вагинальных капсул как лекарственной формы, осуществляется и планируется разработка ряда лекарственных средств в рамках единого направления «Женское здоровье». Это и противогрибковые лекарственные средства, и препараты для восстановления нормальной микрофлоры влагалища, и др. Так, в ближайшее время планируется инициация клинического исследования эффективности и безопасности лекарственного средства «Сертажен» (сертаконазол), капсулы вагинальные 300 мг – противогрибкового лекарственного средства.